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Titel: Herstellung und Bewertung kosmetischer Emulsionen mit pflanzlichen Polyphenolen : Studien zur Freisetzung, Stabilität und Wirksamkeit
Sonstige Titel: Preparation and evaluation of cosmetic emulsions with plant polyphenols : Studies on release, stability and effectiveness
Sprache: Deutsch
Autor*in: Zillich, Olesya
GND-Schlagwörter: Emulsion
Polyphenole
HautGND
Permeation
Elastizität
Rauigkeit
Wirkstofffreisetzung
Rheologie
Erscheinungsdatum: 2015
Tag der mündlichen Prüfung: 2015-07-24
Zusammenfassung: 
Im Rahmen der vorliegenden Arbeit wurde am Beispiel eines Modellgemisches aus verschiedenen Polyphenolklassen, die in Traubentrester erhalten sind, deren möglichen Einsatz in kosmetischen Emulsionen gezeigt. Die phenolischen Verbindungen wurden charakterisiert und unter Beachtung von Emulsionseigenschaften, Stabilität, Polyphenolfreisetzung, Hautpermeation und Wirkung auf die Haut in die Emulsionen eingearbeitet.
Für die Hautpermeationsuntersuchungen wurde eine Methode zur Analyse von Polyphenolen in Schweinehaut entwickelt, die eine Wiederfindungsrate von über 90 % für Quercetin, Protocatechusäure und Rutin gewährleistete. Außerdem wurde mit einer wässrig-ethanolischen Lösung (50/50, v/v) von Tween 20 (5 g/L) eine optimale Zusammensetzung der Rezeptorflüssigkeit ausgewählt, bei der keine Limitierung von Freisetzungs- bzw. Permeationsraten auftreten sollten.
Die Untersuchung von Hautpermeation und Wirkstofffreisetzung erfolgte in den Diffusionszellen nach Franz, wobei für die in-vitro Permeation exzidierte Schweinehaut, und für die Freisetzung eine Cellulosemembran eingesetzt wurden. Bei der Untersuchung der Freisetzungskinetik wurde gezeigt, dass Higuchis Modell am besten für die Beschreibung der Diffusionsvorgänge von Polyphenolen in kosmetischen Emulsionen geeignet ist. Anhand dieses Modells können Prognosen hinsichtlich der Freisetzungs- bzw. Diffusionsgeschwindigkeit in Emulsionen vorgenommen werden. Der Einfluss von Lipophilität und Molekülgröße auf die Freisetzungs- und Permeationskinetik wurde ebenfalls ermittelt. Es wurde gezeigt, dass kleinere hydrophilere Polyphenole schneller freigesetzt werden und die Haut besser durchdringen, als größere und mehr lipophile Moleküle. In Emulsionen mit niedrigeren Lipidgehalten konnten höhere Freisetzungs- und Permeationsraten für fast alle untersuchten Polyphenole ermittelt werden. Nach dem 24-stündigen Permeationsversuch wurden alle Substanzen in der Epidermis und Dermis lokalisiert. Im Rahmen eines vereinfachten in-vivo-Permeationsversuchs konnte jedoch keine unmittelbare Korrelation mit den in-vitro-Daten hergestellt werden, wobei in diesem Versuch allerdings lediglich die Polyphenolkonzentration im äußerem Stratum Corneum nach einer 30-minütiger Exposition bestimmt werden konnte.
Die Polyphenole zeigten einen deutlichen Einfluss auf die Rheologie und Stabilität der Emulsionen. Dieser war ganz erheblich vom eingesetzten Emulgator abhängig, so dass die Zugabe der Polyphenole entweder zu einem instabileren (wenn als Emulgator eine Mischung aus Tween 40, Span 40, Cetylalkohol eingesetzt wurde) oder zu einem stabileren Produkt führte, wenn als Emulgator eine Mischung aus Glycerylstearatcitrat, Cetearyl Alcohol, Glyceryl Caprylate eingesetzt wurde. Mögliche Wechselwirkungen zwischen phenolischen Verbinungen und Emulgatoren wurden diskutiert. Möglicherweise lokalisieren die Polyphenole mit ihren OH-Gruppen an den gequollenen Polyoxyethylen Ketten von Tween 40, was seine Emulgierkapazität negativ beeinträchtigt. Allerdings konnte diese Theorie noch nicht abschließend experimentell bestätigt werden. Weiterhin zeigte sich, dass aus stabileren Emulsionen höhere Freisetzungsraten erzielt werden können, so dass eine bessere Verfügbarkeit der Polyphenole für die Permeation in die Haut gewährleistet ist.
Abschließend wurde eine Humanuntersuchung durchgeführt, in der die Wirkung einer Resveratrol-haltigen Emulsion auf biophysikalische Hautparameter geprüft wurde. Nach 8 Wochen Anwendung wurde eine signifikante Zunahme der Hautelastizität und der Hautfestigkeit festgestellt, allerdings zeigte sich dies sowohl für die Resveratrol-haltige als auch für die Vehikel-Formulierung. Nach der Applikation der Resveratrol-haltigen Formulierung an den Unterarmen wurde eine signifikante Abnahme des mittleren Flächenrauwertes beobachtet. Da alle anderen Rauheitsparameter unverändert blieben, sollten Aussagen über eine „glättende“ Wirkung des Resveratrols nur mit großer Vorsicht getroffen werden. Eine Reduktion der Faltenvolumina wurde nicht festgestellt. Die abschließende Befragung der Probanden ergab keine merklichen sensorischen Unterschiede zwischen beiden Formulierungen. Allerdings betrug die Untersuchungszeit lediglich 8 Wochen, so dass eine mögliche längerfristige Wirkung nicht erfasst werden konnte.

In this work, the potential use of polyphenols from grape pomace in cosmetic products was investigated using a model mixture of different classes of polyphenols. The phenolic compounds were characterized and incorporated into cosmetic emulsions. The emulsion’s properties, such as stability, release and skin permeation of polyphenols and their effect on the skin were analyzed.
Prior to skin permeation experiments, a method for the analysis of polyphenols in pig skin was developed, so that recovery rates of over 90% were guaranteed for quercetin, rutin and protocatechuic acid. Independent of the extraction protocol, a complete extraction of EGCG and catechin could not be achieved. Furthermore, an optimum composition of the receptor fluid (water-ethanol mixture (50/50, v/v), containing 5 g/L Tween 20) was determined, what does not limit the release or permeation rates of phenolics.
The examination of skin permeation and release of polyphenols was carried out in Franz diffusion cells. For the in-vitro permeation, excised pig skin was used; for the release, a cellulose membrane was applied. The investigation of the release kinetics showed that Higuchi's model is the most suitable for the description of diffusion processes of polyphenols in cosmetic emulsions. This model allows predictions regarding the release and diffusion rates in the emulsions. The influence of the lipophilicity and molecular size on the release and permeation kinetics was also determined. It was shown that smaller hydrophilic polyphenols are released faster and their penetration through the skin is more effective than the one of larger or more lipophilic polyphenols. In emulsions with lower lipid content, higher release and permeation rates were determined for almost all the investigated polyphenols. After the permeation experiments, which were performed for 24 h, all the substances were localized in the epidermis and dermis. In a simplified permeation experiment in-vivo, a direct correlation with the in-vitro data could not be achieved. However, in this experiment, the concentrations of polyphenols after 30 min application could be determined only in the upper stratum corneum.
The polyphenols influenced the rheology and stability of emulsions considerably. This influence depended on the used emulsifiers. The addition of the polyphenols either led to unstable products, if a mixture of Tween 40, Span 40 and cetyl alcohol was used as an emulsifier, or to more stable products, if a mixture of glyceryl stearate citrate, cetearyl alcohol and glyceryl caprylate was used. Possible interactions between phenolic compounds and emulsifiers were discussed. Probably, the polyphenols are located with their OH-groups on the swollen polyoxyethylene chains of Tween 40, what adversely affects its emulsifying capacity. However, this theory has not been confirmed experimentally yet. It was also discovered that higher release rates can be achieved from the more stable emulsions. Thus, a better availability of polyphenols for permeation into the skin can be provided.
Finally, a human investigation was carried out, in which the effect of a resveratrol-containing emulsion on the biophysical parameters of the skin was assayed. After 8 weeks of use, a significant increase in skin elasticity and firmness was observed; however, this effect was indicated for both, the resveratrol-containing and the placebo formulations. After the application of the resveratrol-containing formulation on the forearms, a significant decrease of mean surface roughness was observed. Since all other roughness parameters remained unchanged, any statements about a "smoothing" effect of resveratrol should be regarded very carefully. A reduction of the wrinkle volume was not observed. The final interview with the volunteers showed no significant sensory differences between the two formulations. However, the period of the investigation included only 8 weeks, so that possible longer-term effects could not be observed.
URL: https://ediss.sub.uni-hamburg.de/handle/ediss/6459
URN: urn:nbn:de:gbv:18-75082
Dokumenttyp: Dissertation
Betreuer*in: Kerscher, Martina (Prof. Dr.)
Enthalten in den Sammlungen:Elektronische Dissertationen und Habilitationen

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