Stability improvement of plant extracts by modification of the manufacturing process with special focus on Sennae fructus

Abstract

To determine the active ingredients of Senna, which are hydroxyanthracene derivatives (sennosides), members of the expert group 13 A of the European Pharmacopoeia Commission suggested replacing the spectrophotometric assay by an HPLC method. Therefore, in the present work HPLC-UV(DAD)-ESI/MS and HPLC-ESI/MS/MS measurements were carried out to evaluate the efficiency of this proposed method with regard to the separation of the ingredients of Sennae fructus extracts and their assignment. In the present thesis, stability tests were carried out with spray-dried aqueous Sennae fructus extracts. Furthermore, spray-dried and freeze-dried extracts of Sennae fructus were compared with respect to the sennoside stability and the influence of the excipient maltodextrin on the product quality. To improve the stability of tablets containing a hygroscopic spray-dried extract of Sennae fructus, the moisture protection of hot-melt coatings was investigated separately as well as in combination with an enteric coating.

Zur Bestimmung der Hydroxyanthracenderivate (Sennoside), welche die wirksamen Inhaltsstoffe von Senna darstellen, schlugen Mitglieder der Expertengruppe 13 A der Europäischen Arzneibuchkommission 2015 vor, den spektralphotometrischen Assay durch eine HPLC-Methode zu ersetzen. Daher wurden in der vorliegenden Arbeit HPLC-UV(DAD)-ESI/MS- und HPLC-ESI/MS/MS-Messungen durchgeführt, um die Effizienz dieser vorgeschlagenen Methode hinsichtlich Trennung und Zuordnung der Bestandteile von Extrakten aus Sennesfrüchten zu bewerten. Stabilitätstests wurden mit sprühgetrockneten wässrigen Extrakten aus Sennesfrüchten durchgeführt. Des Weiteren wurden sprühgetrocknete und gefriergetrocknete Extrakte aus Sennesfrüchten hinsichtlich der Sennosidstabilität und des Einflusses des Hilfsstoffes Maltodextrin auf die Produktqualität miteinander verglichen. Zur Verbesserung der Stabilität von hygroskopischen Tabletten, die einen sprüh-getrockneten Extrakt aus Sennesfrüchten enthielten, wurde der Feuchtigkeitsschutz von Hot Melt-Coatings allein sowie in Kombination mit einem magensaftresistenten Überzug untersucht.